November 12, 2009

Kelarutan dan Peningkatan Kelarutan Obat

Posted in scientific articles tagged pada 8:09 am oleh Pharmacy Education

oleh: Goeswin Agoes

Masalah yang hampir selalu dihadapi dalam merancang dan mengembangkan sediaan adalah masalah kelarutan obat. Teori tentang kelarutan merupakan konversi dari suatu keadaan menuju keadaan lain, dan melibatkan fenomena kesetimbangan.

Dalam bermacam sistem farmasi, aplikasi dari model ini digunakan untuk memperkirakan kelarutan dan menyederhanakann pengembangan formulasi, sesuatu yagn tidak selalu mudah (apalagi untuk sediaan parenteral).

Mayoritas kosolven yang dapat diterima, seperti propilenglikol, etanol dan air, mampu melakukan asosiasi sendiri melalui pembentukan ikatan hidrogen. Interaksi tersebut dapat mengganggu struktur pelarut dan karenanya mempengaruhi kelarutan menurut cara yang tidak terduga sama sekali. Cara pendekatan pertama yang lazim digunakan untuk meningkatkan kelarutan air dalam suatu obat adalah membentuk garam larut air. Jika pembentukan garam tidak mungkin (misalnya karena garam yang terbentuk sangat tidak stabil,a tau tidak menghasilkan molekul yang cukup larut misalnya indometasin natrium injeksi yang hanya stabil selama 14 hari saja dalam bentuk larutan., maka perlu digunakan suatu seri pendekatan formulasi. Pengaturan pH mungkin digunakan untuk meningkatkan kelarutan air dari obat terionisasi. Pendekatan lainnya adalah dengan menggunakan kosolven yagn tercampur air, atau surfaktan (solubisasi miselar) dan agen pengomplek (misal turunan santin dengan asam salisilat dan benzoat: komplek inklusi dengan siklodekstrin) dan sebagainya.

Saat ini pemanfaatan emulsi dan sistem penghantaran obat koloidal lain (misal liposom, niosom dan sebagainya) untuk pemberian obat secara iv telah digunakan secara luas dan cukup berhasil. Sistem penghantaran obat ini mengubah obat menjadi obat terjerat atau asosiasi obat yang menunjukkan sifat yang berbeda dari obat bebas (senyawa induk) Sistem ini membuka pula peluang untuk memperlama keberadaan obat dalam aliran darah atau memodifikasi disposisi obat dalam darah.

Surfaktan serin diinkorporasikan kedalam sistem penghantaran obat parenteral untuk mencapai satu atau beberapa sifat tertentu:

Meningkatkan kelaruitan obat melalui miselisasi

Mencegah pengendapan obat pada waktu diencerkan

Meningkatkan stabilitas obat melalui penjeratan dalam struktur misel

Mencegah agregasi formulasi protein karena interaksi antarmuka cair/udara atau cair/padat.

Walaupun tipe surfaktan yang sudah dikenal banyak sekali, namun hanya sejumlah kecil yang boleh digunakan dalam sediaan parenteral

Jika calon obat cukup larut dalam lipid, maka bentuk emulsi dapat digunakan sebagai alternatif penghantaran obat. Emulsi mengandung minyak nabati yang kaya akan trigliserida dan lesitin sebagai surfaktan, serta dapat pula mengandung surfaktan nonionik. Obat tidak larut dapat diinkorpoorasikan ke dalam emulsi lemak komersial(hal ini akdang-kadang tidak berhasil baikkarena oabt dapat memepengaruhi stabilitas emulsi komersial). Atau suatu emulsi dapat dibentuk dari minyak (yang mengandung obat disolubilisasi di dalamnya), seperti pembentukan sediaan emulsi parenteral.

dikutip dari Sistem Penghantaran Obat Pelepasan Terkendali

klik disini untuk mengetahui lebih detail mengenai buku Sistem Penghantaran Obat Pelepasan Terkendali

 

Tinggalkan Balasan

Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

Logo WordPress.com

You are commenting using your WordPress.com account. Logout / Ubah )

Gambar Twitter

You are commenting using your Twitter account. Logout / Ubah )

Foto Facebook

You are commenting using your Facebook account. Logout / Ubah )

Foto Google+

You are commenting using your Google+ account. Logout / Ubah )

Connecting to %s

%d blogger menyukai ini: