November 10, 2009

Obat Berkelarutan Buruk, Tantangan dalam Penghantaran Obat

Posted in scientific articles tagged pada 4:24 am oleh Pharmacy Education

oleh: Goeswin Agoes

Ekspresi obat berkelarutan buruk (poorly soluble drugs) harus dilihat dalam pengertian luas, sebagai obat “sparingly soluble” dalam perlarut hidrofilik atau lipofilik, apakah kompatibel dalam sistem air atau minyak, atau keduanya.

Dalam hal ini terdapat banyak masalah obat dan masalah kelompok obat. Sebagai contoh obat steroid, antibiotika dan lain sebagainya. Masalah tidak hanya menyangkut “poorly soluble” akan tetapi juga menyangkut masalah absorpsi yang rendah, dengan konsekuensi ketersediaan hayatinya buruk.

Tantangan adalah untuk meingkatkan sifat kelarutan yang buruk dari obat, dengan sasaran merubah menjadikan obat yang tersedia baik (biovaliable) dalam sistem penghantaran obat (drug delivery)

Hal ini dapat dicapai melalui kemungkinan cara kimia, biofarmasetika, bermacam prosedur fisiologis, bermacam cara farmasetika untuk mencapai tujuan terbaik sistem penghantaran obat.

  • Transformasi kimia obat berkelarutan buruk jadi sangat tersedia (biovailable) dan menjadi senyawa aktif, umumnya dilakukan melalui cari derivatisasi kovalen dari molekul obat menjadi molekul prodrug. Prodrug secara biologi tidak (belum) aktif, tetapi sesudah pemberian dan absorpsi, prodrug akan dirubah (kembali) jadi molekul obat (drug) awal, umumnya oleh rekasi enzimatik atau hidrolisis dalam sistem tubuh
  • Cara biofarmasetika dengan memperlama waktu tinggal pada lokasi absorpsi (misal saluran cerna), dengan menseleksi secara berhati hati dosis obat dengan pengaturan waktu pemberian obat, dan dengan memperhatikan lewatnya obat sesuai dengan siklus sirkadlan ataua siklus lainnya.
  • Cara fisiologis melalui cara mempengaruhi halangan absorpsi dalam tubuh, melalui peningkat absorpsi atau dengan kata lain meningkatkan permeabilitas dan fungsi transfer melalui jaringan absorpsi
  • Kebanyakan cara fisiologis ini memerlukan teknologi farmasi, sehingga meingkatkan transfger obat yang lebih baik dan lebih cepat menuju bagian sistemik dari tubuh. Tantangan farmasetik sering merupakan hal yang pokok dari permasalahan yaitu cara teknologi farmasi untuk membuat obat berkelarutan buruk jadi obat yang tersedia dengan baik dari sistem penghantaran obat
  • Konsep secara farmasetik meliputi: larutan koloidal cair, dispersi solida, penguapan pelarut, deposisi pelarut, inkorporasi matrik padat, antaraksi obat, adsorpsi dan inklusi.

Tinggalkan Balasan

Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

Logo WordPress.com

You are commenting using your WordPress.com account. Logout / Ubah )

Gambar Twitter

You are commenting using your Twitter account. Logout / Ubah )

Foto Facebook

You are commenting using your Facebook account. Logout / Ubah )

Foto Google+

You are commenting using your Google+ account. Logout / Ubah )

Connecting to %s

%d blogger menyukai ini: