November 1, 2009

PRODRUG

Posted in scientific articles tagged pada 7:02 pm oleh Pharmacy Education

oleh: Bpk Goeswin Agoes

Prodrug didesain untuk meningkatkan permeabilitas dan absorpsi oral dari obat induk (parent drug). Prodrug sendiri biasanya tidak (belum) aktif, didalam tubuh di konversi menjadi bentuk aktif obat.

Prodrug antara lain digunakan untuk mengatasi masalah seperti: sensitifitas asam, permeabilitas membran yang buruk, toksisitas obat, rasa tidak enak, durasi kerja yang singkat dan lain sebagainya.

Persyaratan suatu Prodrug:

  • Prodrug harus secara effektif dikonversi menjadi bentuk aktif obat, begitu sudah diabsorpsi kedalam darah
  • Hasil uraian dari prodrug tidak boleh bersifat toksik

Tujuan pengembangan prodrug ini antara lain:

  1. Untuk meningkatkan permeabilitas membran. Penting untuk absorpsi melalui saluran cerna dan pemberiaan sediaan transdermal
  2. Untuk memperpanjang aktivitas obat.
  3. Untuk menutup toksisitas dan efek samping obat
  4. Untuk menurunkan kelarutan dalam air
  5. Untuk meningkatkan kelarutan dalam air
  6. Untuk digunakan pada sistem penghantaran bersasaran (targeting)
  7. Untuk meningkatkan stabilitas kimia
  8. Prodrug di aktivasi oleh pengaruh eksternal

Lima sampai tujuh proses obat baru yagn beredar saat ini berupa prodrug. Pengembangan prodrug ini telah berhasil dalam pengingkatan absorpsi obat, memperpanjang kerja obat, menekan efek samping dan meningkatkan formulasi obat.

Untuk mengembangkan sistem penghataran obat peptida dan protein, pendekatan melalui prodrug merupakan salah satu cara untuk melindungi obat terhadap penguraian enzimatik. Konsep prodrug ini kelihatannya berhasil untuk melindungi peptida kecil dengan kandungan kurang dari 10 residu asam amino, atau prodrug dapat dikombinasikan dengan cara sistem penghataran obat yang sesuai. Salah satu masalah penting yang memerlukan pemahaman kinetika dan formulasi prodrug adalah dalam pengujian bioekivalensi.

Tinggalkan Balasan

Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

Logo WordPress.com

You are commenting using your WordPress.com account. Logout / Ubah )

Gambar Twitter

You are commenting using your Twitter account. Logout / Ubah )

Foto Facebook

You are commenting using your Facebook account. Logout / Ubah )

Foto Google+

You are commenting using your Google+ account. Logout / Ubah )

Connecting to %s

%d blogger menyukai ini: